דרונאביר + קוביסיסטט (רזולסטה) (Darunavir + Cobicistat (REZOLSTA))

ערוץ בריאות כללית

4 דקות קריאה

כללי
מידע
אזהרות
תופעות לוואי

מידע נוסף

מרשם רופא כן
סיכון ממנת יתר לא ידוע
סיכון מפיתוח תלות לא ידוע
שייך לקבוצת מעכבי האנזים protease , נוגדי נגיף HIV

שמות מסחריים

רזולסטה REZOLSTA

רזולסטה היא תרופה אנטירטרוויראלית המשמשת לטיפול בזיהום הנגרם מוירוס הכשל החיסוני, נגיף ה HIV. ניטלת בשילוב תרופות אנטירטרוויראליות אחרות במטופלים מבוגרים.

התרופה מורכבת משני חומרים פעילים: דרונאביר הפועל על ידי הורדת רמת נגיף ה-HIV בדם לרמה נמוכה מאוד, תוך עיכוב אנזים הפרוטאז המשמעותי להתרבות הוירוס, וקוביסיסטט אשר מעלה את כמות החומר הפעיל דרונאביר בדם, על ידי עיכוב פרוקו. הטיפול בתרופה זו משפר את מערכת החיסון ומקטין את הסיכון לחלות במחלות הקשורות לזיהום HIV, אבל התרופה אינה מרפאת זיהום HIV.

התרופה נמצאת כאפשרות טיפולית בחולים בנגיף הקורונה החדש, COVID-19. חשוב לציין כי אין כיום בנמצא תכשיר רשום להתוויה של מחלה זו (8/2020).

כאשר התרופה ניתנת לוירוס הקורונה החדש, הטיפול ינתן למספר ימים. הרופא המטפל ידווח למשרד הבריאות באשר לתוצאות קליניות ותופעות לוואי וכן כל מידע בטיחותי לגבי שימוש בתכשיר זה.

יעיל לטיפול ב:

זיהום הנגרם על ידי נגיף ה-HIV.

הנחיות חשובות:

משמשת לטיפול במבוגרים שלא קיבלו טיפול או שקיבלו טיפול בעבר ובתנאי שלא פיתחו עמידות לדרונאביר.

מתי אסור להשתמש בתרופה:

• במקרה רגישות, אלרגיה, לחומרים הפעילים או למרכיבי התרופה האחרים.

• בבעיות כבד חמורות.

• בהריון או בהנקה.

• בשילוב תרופות מסויימות, כפי שמתואר בהמשך.

פרמקוקינטיקה:

דרונאביר: זמן ספיגה מקסימלית- 2.5-4 שעות, קישור לחלבונים-95%, מטבוליזם כבדי, בעיקרו ב-cyp3A, מופרש ברובו בצואה, זמן מחצית חיים -15 שעות. קוביסיסטט: זמן ספיגה מקסימלית- 3.5 שעות, קישור לחלבונים-97-98%, מטבוליזם- מעכב חזק ל-cyp3A, מופרש ברובו בצואה, זמן מחצית חיים- 3-4 שעות.

דגשים למשתמש

• סיכון הדבקת אחרים פוחת עם הטיפול, אך עדיין קיים. יש לנקןט באמצעי זהירות יעילים כדי למנוע הדבקת אחרים.

• פריחה בעור מחייבת פנייה לרופא. לעיתים רחוקות עלולה להיות חמורה ומסוכנת.

• נדרשת תשומת לב לתסמיני זיהום המחייבים דווח לרופא (חום, בלוטות לימפה מוגדלות).

• נדרשת תשומת לב לתסמיני שריר-שלד, המחייבים דווח לרופא (קשיחות מפרקית, קושי בתנועה, כאב).

• התרופה עלולה להפחית מיעילות אמצעי מניעת הריון הורמונליים, המבוססים על אסטרוגן, ולכן יש להשתמש באמצעי מניעה נוספים שאינם הורמונליים.

צילום: Jarun Ontakrai | Shutterstock

מידע

אופן נטילת התרופה

טבליות לבליעה בשלמות, אין מידע לגבי כתישה/חציה/לעיסה.

יש לאכול ארוחה או חטיף כלשהו תוך 30 דקות לפני נטילת התרופה.

תדירות וזמן נטילה

טבליה אחת, פעם אחת ביום, בכל יום.

טווח המינון

בכל טבליה: דרונאביר- 800 מ"ג בשילוב קוביסיסטט-150 מ"ג.

תחילת ההשפעה

משך ההשפעה

תזונה

יש לבלוע את הטבלייה עם שתייה, עם מים, או חלב, עם ארוחה. אין חשיבות לסוג המזון.

אחסון

אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס.

מנה שנשכחה

אם עברו עד 12 שעות ממועד הנטילה- יש ליטול מיד כשנזכרים, עם מזון. אם עברו מעל 12 שעות ממועד הנטילה הרצוי- יש לדלג על המנה שנשכחה, ולקחת את המנה הבאה בזמן המתוכנן. אין לקחת מנה כפולה!

הפסקת התרופה

אין להפסיק את התרופה ללא התייעצות עם רופא.

מינון עודף

יש לפנות מיידית לרופא.

אזהרות

הריון

אין להשתמש.

הנקה

מומלץ כי נשים עם זיהום HIV לא יניקו, הן בגלל האפשרות להדבקת התינוק ב-HIV, דרך חלב האם והן כי לא ידועות השפעות התרופה על התינוק היונק.

תינוקות וילדים

התרופה אינה מיועדת לילדים ולמתבגרים מתחת לגיל 18 שנים, מאחר ולא נחקרה קבוצת גיל זו.

קשישים

התרופה ניתנה למספר מועט של חולים בקבוצת גיל זו, ולכן יש להתייעץ עם הרופא באשר לנטילתה.

נהיגה

במקרה של סחרחורת, יש להימנע מנהיגה.

דווח לרופא במקרה של

בעיות בכבד,בעיות בכבד או בכליה.,סוכרת,זיהום,בעיות אוטואימוניות,המופיליה,אלרגיה לסולפונאמידים (סוג של אנטיביוטיקה),בעיות שריר שלד

תופעות לוואי

שכיחות מאוד: כאב ראש שלשול, בחילה. תופעות שכיחות נוספות: תגובה אלרגית, גרד, במיוחד השפתיים או העיניים, ירידה בתיאבון, חלומות לא שגרתיים, הקאות, כאב או התנפחות של הבטן, הפרעות בעיכול, גזים כאבי שרירים, עייפות. תוצאות חריגות בבדיקות דם מסוימות לתפקוד הכבד או הכליה, חולשה.

במקרה של תופעות לוואי הבאות יש להפסיק נטילת התרופה:

חלק מתופעות הלוואי של תרופה זו דורשות פנייה מיידית לרופא, ובהתאם לדרגת החומרה, יחליט הרופא לגבי המשך הטיפול, התמודדות עם התסמינים, או הפסקתו.

בעיות כבד. סימנים אפשריים: הצהבה של העור, של לובן העיניים, שתן כהה, צואה בצבע חיוור, בחילה, הקאות, איבוד תיאבון או כאב, כאבים או אי נוחות בצד הימני מתחת לצלעות.

פריחה עורית, גרד.

סוכרת, דלקת של הלבלב.

פרטי תגובה עם תרופות אחרות

יש לעדכן רופא/רוקח באשר לנטילת תרופות אחרות, כולל תרופות ללא מרשם וכן תוספי תזונה. בייחוד עבור:

• אין ליטול בשילוב עם רזולסטה: אלפוזוסין- לטיפול בפרוסטטה מוגדלת, אמיודרון, בפרידיל, דרונדארון, איבאבראדין, כינידין או רנולאזין- לטיפול בהפרעות לבביות מסוימות כגון קצב לב לא רגיל, קרבאמזפין, פנוברביטל ופניטואין- למניעת פרכוסים. אסטמיזול או טרפנדין- לטיפול בתסמיני אלרגיה. קולכיצין- במצב בעיות בכליות/בכבד- לטיפול בשיגדון או בקדחת ים תיכונית משפחתית, תכשיר משולב המכיל לופינאביר/ריטונאביר- לטיפול בנגיף ה-HIV , ריפמפיצין- לטיפול בזיהומים כגון שחפת, לוראסידון, פימוזיד, קווטיאפין או סרטינדול- לטיפול במצבים פסיכיאטריים, תרופות ממשפחת הארגוט אלקלואידים כגון ארגוטמין, דיהידרוארגוטמין, ארגומטרין ומתילארגונווין- לטיפולבכאבי ראש על רקע מיגרנה,, ציסאפריד- לטיפול בבעיות עיכול, תכשיר צמחי המשמש לטיפול בדיכאון- היפריקום, אלבאסביר או גראזופרביר לטיפול בזיהום בהפאטיטיס C, סימבסטאטין, לובסטאטין ולומיטאפיד- להורדת רמות כולסטרול, טריאזולם או מידאזולם, שנלקח דרך הפה- להשריית שינה ו/או להרגעה של מצבי חרדה, סילדנאפיל- לטיפול בבעיה בלב ובלחץ דם ריאתי. ישנם שימושים נוספים לסילדנאפיל. אבאנאפיל- לטיפול בבעיות זקפה, דאביגטרן, טיקאגרלור- מעכב פעילות טסיות דם, נאלוקסגול- לטיפול בעצירות הנגרמת מאופיואידים, דאפוקסטין- לטיפול בשפיכה מוקדמת, דומפרידון- לטיפול בבחילה והקאות.

• כל תרופה אנטי ויראלית אחרת- ייתכן ותידרש התאמת מינונים.

• תרופות העלולות להוריד את ההשפעה של רזולסטה: בוסנטן- טיפול במחלת לב, דקסאמתאזון בהזרקה- קורטיקוסטרואיד, אפווירנז, אטראבירין, נביראפין- לטיפול בזיהום ה-HIV, , ריפאפנטין, ריפאבוטין- לטיפול בזיהומים חיידקיים.

• תרופות שהשפעתן עלולה להשתנות אם נלקחות יחד עם רזולסטה: רשימה זו מכילה תרופות רבות ממגוון תחומי הטיפול, ועל כן יש לדווח על כל תרופה ותרופה שנלקחת. רשימה חלקית- אמלודיפין, קארבדילול, דילטיאזם- לטיפול במחלות לב, אפיאקסבאן, אדוקסאבן - להפחתת קרישיות הדם, קלונאזפאם- להרגעה ולמניעת פרכוסים, תכשירים המבוססים על אסטרוגן המשמשים למניעת הריון וכטיפול הורמונלי חלופי, אטורבסטאטין, פלובסטטין- להורדת רמת כולסטרול, ציקלוספורין, אברולימוס, טקרולימוס, סירולימוס- לדיכוי מערכת החיסון, קורטיקוסטרואידים, בופרנורפין/נאלוקסון, מתאדון - תרופות לטיפול בתלות באופיואידים, סאלמטרול- לטיפול באסתמה, ארטמטר/לומפנטרין- תרופה משולבת לטיפול במלריה, דזאטיניב, אירינוטקאן, נילוטיניב, וינבלסטין, וינקריסטין- לטיפול בסרטן, פרפנאזין, ריספרידון, תיורידאזין - תרופות פסיכיאטריות, ∙ קלורזפט, דיאזפאם, אסטאזולם, פלוראזפאם- לטיפול בבעיות שינה או חרדה, סילדנאפיל, טאדאלאפיל, וארדנאפיל- לטיפול בבעיות זקפה או לטיפול בבעיות בלב או בריאות במצב הנקרא יתר לחץ דם ריאתי עורקי, גלספראוויר/פיברנטאסוויר - לטיפול בזיהום בהפאטיטיס C. פאסו טרודין, סוליפמאסין - לטיפול בבעיות אורולוגיות.

• תרופות שייתכן ויידרשו שינויי מינון אם נלקחות יחד עם רזולסטה: רשימה זו מכילה תרופות רבות ממגוון תחומי הטיפול, ועל כן יש לדווח על כל תרופה ותרופה שנלקחת. רשימה חלקית-

אלפנטאניל בהזרקה- משכך כאבים חזק, דיגוקסין- לטיפול בבעיות מסוימות בלב, קלאריטרומיצין – אנטיביוטיקה, קלוטרימזול, פלוקונאזול, איטראקונאזול, איסאבוקונאזול, פוסאקונאזול- לטיפול בזיהומים פטרייתיים, ווריקונאזול יש לקחת רק לאחר הערכה רפואית. ריפאבוטין- נגד זיהומים חיידקיים, טאדאלאפיל, סילדנאפיל, וארדנאפיל- לטיפול בבעיות זקפה או לחץ דם ריאתי גבוה, אמיטריפטילין, דזיפראמין, אימיפראמין, נורטריפטילין, פארוקסטין, סרטראלין, טראזודון- לטיפול בדיכאון וחרדה, מאראבירוק - לטיפול בזיהום ה-HIV, קולכיצין - לטיפול בשיגדון או בקדחת ים תיכונית משפחתית, בוסנטן- לטיפול בלחץ דם ריאתי גבוה, בוספירון, קלוראזפאט, דיאזפאם, אסטזולאם, פלוראזפאם, זולפידם, מידאזולם בהזרקה- לטיפול בבעיות שינה ו/או חרדה, מטפורמין- לטיפול בסוכרת סוג 2, פנטניל, אוקסיקודון, טראמאדול- לטיפול בכאב.