בופרופיון (וולבוטרין)

אופן נטילת התרופה

טבליות.

תדירות וזמן נטילה

לגמילה מעישון: 150 מ"ג (טבליה אחת) פעם ביום בשלושת הימים הראשונים לטיפול, ואח"כ 150 מ"ג פעמיים ביום (בהפרש של 8 שעות לפחות). יש להתחיל בטיפול כשבוע-שבועיים לפני יום הפסקת העישון. הטיפול בתרופה נמשך 7-12 שבועות. לטיפול בדיכאון: פעם ביום, בבוקר.

טווח המינון

150-450 מ"ג ביום.

תחילת ההשפעה

לוקח כשבוע עד שמושגת שליטה בתשוקה לניקוטין. ייתכן וייחלפו מספר שבועות עד להקלה בתחושת הדיכאון.

משך ההשפעה

המטרה היא הפסקה מוחלטת של העישון. שיעורי ההצלחה של הפסקה מוחלטת של העישון עם בופרופיון היו 44.2% לאחר 6 שבועות של טיפול.

מנה שנשכחה

יש לקחת מייד כשנזכרים. אם יש פחות מארבע שעות עד למנה הבאה, דלג על המנה שנשכחה, וקח את המנה הבאה כרגיל. אין לקחת מנה כפולה.

הפסקת התרופה

אין להפסיק את התרופה מבלי להיוועץ ברופא. התסמינים עלולים לחזור.

מינון עודף

מנה עודפת מקרית אינה צריכה להדאיג. יש מעט מידע על ההשפעות של מנות גדולות. תופעות לוואי אשר דווחו בנטילה של מנות גבוהות (עד 3000 מ"ג): הקאה, טשטוש הראייה, בלבול, הרדמות, ופרכוסים. בכל מקרה של נטילת מנות גדולות יש ליידע את הרופא.

אחסון

מתחת ל-25 מעלות צלזיוס.

תזונה

אין הגבלות.

אלכוהול

נהיגה

הריון

יש להתייעץ עם רופא טרם השימוש.

הנקה

תינוקות וילדים

קשישים

דווח לרופא במקרה של

• מחלת כבד
• מחלת כליה
• מחלת לב
• יתר לחץ דם
• אפילפסיה (כפיון)
• נטילת תרופות אחרות, בייחוד לדיכאון
• הפרעה נפשית
• שתיה מרובה של אלכוהול

סיכון ממנת יתר

סיכון מפיתוח תלות

תופעות הלוואי לשימוש בבופרופיון הינן: אי-שקט, חרדה- במיוחד בשבוע הראשון של הטיפול, עצירות, קשיי שינה (אין לקחת את התרופה לפני השינה), סחרחורת, יובש בפה, כאבי ראש, קשיי ריכוז, הרגשת דיכאון, חרדה, הזעת יתר, בחילה וירידה במשקל. חום, סחרחורת.

תופעות לוואי חמורות: פרכוסים- כוללים עוויתות, ובדרך כלל אובדן הכרה. לאחריו ייתכן בלבול וחוסר זיכרון. סיכון גבוה יותר בלקיחת יותר מדי מן התרופה, תרופות נוספות או אם קיים סיכון גבוה מהרגיל להתקפים. תגובות אלרגיות חמורות (נדיר)- פריחה בעור, קשיי נשימה, התנפחות בפנים, התמוטטות או אובדן הכרה. פריחה עורית של לופוס (הפרעה במערכת החיסון המשפיעה על העור ואיברים אחרים) או החמרה בפריחה. פריחה עם פצעונים מלאי מוגלה או שלפוחיות. תגובות אלרגיות עלולות להמשך זמן רב.

במקרים אלה, יש להפסיק את נטילת התרופה ובנוסף, יש לפנות מיידית לרופא.

בשכיחות שאינה ידועה, הופיעו אצל מספר קטן של אנשים שטופלו בתרופה: מחשבות על פגיעה עצמית או מחשבות אובדניות- יש ליצור מיידית קשר עם הרופא, או לגשת לבית חולים. אובדן קשר עם המציאות ואי יכולת לחשוב או לשפוט בצורה צלולה, הזיות ו/או אשליות, אנמיה, ירידה במספר תאי הדם הלבנים (לויקופניה) וירידה במספר טסיות הדם (טרומבוציטופניה).  ירידה ברמת הנתרן בדם (היפונתרמיה), שינוי במצב הנפשי, והשפעות אחרות (כמו חום גוף מעל 38 מעלות צלזיוס, עליה בקצב הלב, לחץ דם לא יציב ורפלקסים מוגזמים, נוקשות שרירים, חוסר קואורדינציה, סימני מערכת העיכול), בעת לקיחת זיבן יחד עם תרופות אחרות לטיפול בדיכאון ( כמו פארוקסטין, ציטלופרם, אסציטלופרם, פלואוקסטין וונלפקסין). ייתכן גמגום.

אם הופיעה תופעת לוואי, או אם הוחמרה, יש להתייעץ עם הרופא.

פרטי תגובה עם תרופות אחרות

ניקוטין - מתן של בופרופיון יחד עם מדבקות טרנסדרמליות המכילות ניקוטין מותר לפי היצרן. עם זאת קיים חשש מוגבר ליתר לחץ דם בשילוב זה.

תרופות לטיפול נגד דיכאון כמו דזיפראמין, אימיפראמין, פארוקסטין, ציטלופרם, אסציטלופרם, ונלפקסין , תרופות אנטי-פסיכוטיות, חוסמי בטא

בופרופיון יכול להגיב עם תרופות מסויימות המשמשות לטיפול בדיכאון ויתכנו שינויים במצב הנפשי (לדוגמא אי שקט , הזיות, תרדמת), והשפעות אחרות כמו חום גוף מעל 38 מעלות צלזיוס, עליה בקצב הלב, לחץ דם לא יציב ורפלקסים מוגזמים, נוקשות שרירים, חוסר קואורדינציה, תסמינים של מערכת העיכול (לדוגמא בחילה, הקאה, שילשול). תרופות נגד הפרעות קצב: בופרופיון עלול להגביר השפעתן של תרופות אלו, ולכן מומלץ להתחיל במינונים נמוכים של התרופות הללו.

ריטונאביר: עלול להעלות רמות בופראפיון לרמה טוקסית. יש להימנע משילוב זה.

לבודופה: שילוב עם בופרופיון עלול להגביר את תופעות הלוואי של התרופות.

וארפארין: בופרופיון עשויה להגביר או להקטין את יכולת דילול הדם של וארפארין וכתוצאה עשוי לגבור הסיכון לדימומים או להופעת קרישי דם, בהתאמה. על כן במתן משולב זה יש לנטר את ערכי ה-INR ובמידת הצורך לשנות מינון הוארפארין.

תרופות אופיאטיות (קודאין, מורפין, אוקסיקודון): בופרופיון עלול להפחית השפעתן של תרופות אלו. ייתכן ויהיה צורך במנות גבוהות יותר שלהן על-מנת להגיע להשפעה הרצויה.

מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOI): יש להימנע משילוב זה.

תרופות לטיפול באפילפסיה (קארבאמאזפין, פניטואין, פנובארביטאל), סימטידין: תרופות אלו מפחיתות את השפעת בופרופיון.

תיתכן הפחתת יעילות טאמוקסיפן (לסרטן השד), דיגוקסין (ללב)- יתכן צורך בהתאמת מינונים.

עם הפסקת העישון- ייתכן ויהיה צורך להפחית את מינון של תרופות מסוימות, ולהימנע מתופעות לוואי.

יש להבדיל בין התרופות Wellbutrin XR ו-Zyban המכילות שתיהן את החומר הפעיל Bupropion HCl : לא ניתן להחליף ביניהן ואסור לתת אותן יחדיו.

השפעת שימוש ממושך

הטיפול בתרופה להפסקת עישון נמשך 7-12 שבועות.
למניעת הישנות של הדיכאון יש לרוב ליטול התרופה לתקופה של לפחות 6 חודשים.