אברולימוס (Everolimus)

מידע

אופן נטילת התרופה

טבליות. לבליעה. טבליות מסיסות.

במקרה בו אין מסוגלות לבלוע- ניתן לערבב עם כוס מים (אפיניטור- לגידול מוחי מסוג SEGA).

טבליה מסיסה- יש לערבב עם מים כדי ליצור נוזל עכור, שהוא תרחיף לשימוש דרך הפה. 

תדירות וזמן נטילה

למניעת דחיית שתל: פעמיים ביום. טיפול באברולימוס בשילוב עם ציקלוספורין וקורטיקוסטרואידים ניתן לרוב לתקופה של 12 החודשים הראשונים לאחר ההשתלה.

באבחנות אחרות: נטילה פעם ביום, בערך באותו הזמן.

טווח המינון

מינון ייקבע על ידי הרופא בלבד, ובהתאם לאבחנה, לגיל, המשקל, בריאות הכבד ותרופות אחרות שבשימוש.

למניעת דחיית שתל: מינון מקובל- מינון התחלתי הוא 0.75 מ"ג, פעמיים ביום, המומלץ לכל אולוסיית מושתלי הכליה והלב הניתן באופן מיידי לאחר ההשתלה. המינון ינוטר בהתאם לרמת התרופה בדם ותגובת המטופל. כאשר התאמת המינון מחדש תיעשה במרווחים של 4-5 ימים. יש ליטול התרופה באותו זמן עם ציקלוספורין.

באבחנות אחרות: 2.5/5/10 מ"ג אברולימוס בכל טבליה.

טבליות מסיסות: 2 מ"ג/ 3 מ"ג אברולימוס הניתן לפיזור, בכל טבליה.

תחילת ההשפעה

תוך 1-2 שעות מהנטילה.

משך ההשפעה

מנה משפיעה עד ל-12 שעות.

אחסון

אין לאחסן מעל 25 מעלות צלזיוס.

מנה שנשכחה

במקרה ונשכחה מנה יש לקחתה מייד כשנזכרים, אלא אם הגיע הזמן למנה הבאה ואז יש לדלג על זו שנשכחה ולהמשיך כרגיל.

הפסקת התרופה

גם אם חל שיפור במצב הבריאותי אין להפסיק נטילת התרופה מבלי להיוועץ ברופא.

מינון עודף

במקרה של מינון עודף יש לדווח לרופא. סביר להניח שמנה עודפת מקרית לא תגרום בעיות.

אזהרות

תזונה

יש להימנע מאכילת אשכוליות ושתיית מיץ אשכוליות כל עוד נעשה טיפול בתרופה זו.  זה עלול להעלות את כמות התרופה בדם, יתכן לרמה מזיקה. יש ליטול התרופה עם או בלי האוכל אך יש לשמור על נוהל נטילה בזמן קבוע.

הריון

השימוש לא מומלץ. יש לשקול תועלת מול סיכון. על נשים להשתמש באמצעי מניעת הריון נאותים במהלך השימוש בתרופה ובמשך 8 שבועות לאחר סיום הטיפול.

הנקה

התרופה עוברת לחלב אם ועלולה להשפיע על התינוק. אין להניק במהלך הטיפול ובמשך שבועיים לאחר לקיחת המנה האחרונה.

תינוקות וילדים

בטיחות השימוש בתינוקות ובילדים לא נקבעה. יש להיוועץ ברופא הילדים. התרופה מיועדת לילדים ומתבגרים רק לטיפול בגידול מוח מסויים, ולטרשת קרשית (TSC) ופרכוסים (מעל גיל שנתיים), ולא להתוויות האחרות.

קשישים

סבירות גבוהה יותר לתופעות לוואי. ייתכן שיהיה צורך בהפחתת המינון.

נהיגה

יש לפעול בזהירות במקרה של עייפות, שכן זוהי תופעת לוואי שכיחה של התרופה.

אלכוהול

מומלץ להגביל את כמות השתייה, אלכוהול עלול להגביר את תופעות הלוואי של תרופה זו.

דווח לרופא במקרה של

• הנקה
• הריון
• מחלת כבד
• רמת שומנים גבוהה בדם
• סוכרת
• רגישות למוצרי חלב (מכילים לקטוז)
• דיכוי חיסוני
• קבלת טיפולים המדכאים את מערכת החיסון כגון כימותרפיה, הקרנות וסטרואידים
• חיסונים אשר ניתנו לאחרונה
• ניתוח רציני שנעשה לאחרונה
• זיהום
• שינוי בתפקוד הכליות
• נטייה לדימומים
• אי סבילות לסוכרים מסויימים

תופעות לוואי

תופעות הלוואי הנפוצות כוללות הפרעות במערכת העיכול כגון: שלשול, בחילות, הקאות, כאבי בטן, כאבים כלליים ואקנה. פריחה בעור, הרגשת עייפות, כאבי ראש. חום, שיעול, קשיי נשימה.

תופעות המחייבות התייחסות מיוחדת כוללות: רמות גבוהות של שומנים וכולסטרול בדם ורמות נמוכות של תאי דם לבנים - יש להמשיך הטיפול ולפנות מייד לרופא. כמו כן ייתכנו זיהומים (כגון זיהומים בריאות, זיהומים בדרכי השתן, זיהומים פטריתיים), אנמיה, צבירת נוזלים ברקמות, רמה גבוהה של טריגליצרידים בדם, לחץ דם גבוה, הפרעה בריפוי של פצעי הניתוח, חסימת כלי דם על-ידי קריש דם, הפרעה בקרישת הדם, רמה נמוכה של טסיות בדם, דימום ו/או חבורות מתחת לעור, רמה נמוכה של תאי דם אדומים, ציסטות המכילות נוזל לימפתי ותגובות אלרגיות עם נפיחות לא אחידה של הפנים, השפתיים, הפה, הלשון או הגרון, שקשורות לעיתים קרובות עם פריחה וגרד - יש להמשיך בטיפול ולפנות מייד לרופא. 

תופעות לא שכיחות: זיהום פצעים, פריחה, כאבי שרירים, הרס של תאי דם אדומים, דלקת בריאות הגורמת לשיעול, קשיי נשימה וצפצופים בזמן הנשימה, הפרעות בתפקוד כלייתי, מחלת כבד עם הרגשה כללית לא טובה, הצהבת העור והעיניים וצבע שתן כהה, תת-פעילות של בלוטות המין בגברים - יש להמשיך הטיפול ולפנות מייד לרופא.

תופעות לוואי אחרות, בשכיחות שאינה ידועה, כוללות הצטברות לא תקינה של חלבון בריאות. סימנים אפשריים לכך: שיעול יבש מתמשך, עייפות וקשיי נשימה. בנוסף, דלקת בכלי דם. נפיחות, תחושת כבדות או תחושת לחץ, כאב, תנועתיות מוגבלת של חלקי הגוף, העלולה להתרחש בכל מקום בגוף, והיא סימן אפשרי להצטברות לא תקינה של נוזלים ברקמות הרכות בשל חסימה במערכת הלימפה. תיתכן פריחה חמורה עם נפיחות בעור. רמות נמוכות של ברזל בדם.

פרטי תגובה עם תרופות אחרות

יש לעדכן רופא/רוקח באשר לנטילת תרופות אחרות, כולל תרופות ללא מרשם וכן תוספי תזונה.

ציקלוספורין: ציקלוספורין מגבירה את השפעתה של אברולימוס. מכיוון שציקלוספורין ניתנת בשילוב עם אברולימוס, בכל שינוי במינון של ציקלוספורין יש לנטר את רמות אברולימוס בדם תוך קביעת המינון מחדש. 

סימטידין, אמינוגליקוזידים, אמיודארון, אמפותריצין B, ציסאפריד, מטוקלופראמיד, דילטיאזם, וראפאמיל, דאנאזול, תרופות נוגדות פטריות ממשפחת הazole- כגון: איטראקונאזול, קטוקונאזול, מעכבי פרוטאז-לטיפול באיידס כגון: ריטונאביר, אנטיביוטיקות ממשפחת המאקרולידים כגון: קלאריתרומיצין, אריתרומיצין ומיץ אשכוליות: תרופות אלו עלולות לעכב פירוק של אברולימוס בכבד דבר העלול להביא להצטברות של אברולימוס בדם וסיכון מוגבר לתופעות לוואי, כולל נזק כלייתי.

היפריקום, ריפאמפיצין, דקסאמתאזון ותרופות אנטיאפילפטיות כגון: פנובארביטאל, קארבאמאזפין: תרופות אלו מזרזות את פירוק אברולימוס וכתוצאה פעילותו מופחתת.

מעכבי HMG-CoA reductase: תופעות הלוואי של תרופות אלו עשויות לגבור במתן משולב עם אברולימוס.

מעכבי האנזים ACE- תרופות המשמשות לטיפול בלחץ דם גבוה או בעיות לב וכלי דם אחרות, כמו  רמיפריל .תרופות אחרות לדיכוי מערכת החיסון, אפאליזומאב, נטליזומאב, אלפאספט, מעכבי TNF-alpha: בשילוב תרופות אלו עם אברולימוס גובר הדיכוי החיסוני וכתוצאה הסיכון לזיהומים.

השפעת שימוש ממושך

בתקופת הטיפול בתרופה זו יש לערוך בדיקות כמות תאי הדם, רמות שומנים וסוכר בדם, רמת התרופה בדם, תפקודי כליה, תפקודי כבד. שימוש ארוך טווח בתרופה זו עשוי להגדיל את הסיכון להתפתחות גידולים סרטניים, בעיקר של העור ושל מערכת הלימפה.